Nature誌に「The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG510 drives anti-tumor immunity」という論文が掲載された。この薬剤はKRASタンパク質の12番目のアミノ酸がグリシンからシステインに代わっているものにだけ共有結合して、KRASタンパク質のがん促進機能を抑え込む性質があるとのことだ。臨床効果も示されている。
KRASは代表的がん遺伝子であり、この12番目のアミノ酸に加え、13番目、61番目のアミノ酸が他のアミノ酸に代わるような遺伝子異常が多くのがんで見出されている。すい臓がんでは95％、大腸がんでは40－50％の頻度でこの遺伝子の異常が報告されている。多くの人が誤解しているが、この12・13・61番目が異常を起こしやすいのではなく、この3つのアミノ酸に異常をきたした場合に、タンパク質ががん化につながる役割を持ってくる。異常は色々な場所で起こっているのだが、他の場所で起こっても、細胞の増殖を刺激する性質を持たないのだ。
また、少し難しいかもしれないが、この共有結合でタンパク質の働きを抑える薬剤というのはあまり多くない。多くの薬剤はタンパク質の重要な部分にくっついたり離れたりを繰り返しており、がん化につながる分子と競合しながら、重要なタンパク質（主に酵素）の働きを妨げている。この共有結合というのは、比較的がっちりと大事
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意義の大きいKRAS阻害剤開発！がん治療の歴史が動くか
経済ニュース
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